以肝素酶為靶點的抗腫瘤藥物研究進展
發(fā)布時間：2015-09-07
【作者】 譚曉青； 崔慧斐；
藥物生物技術(shù) , Pharmaceutical Biotechnology,
2014年06期
【機構(gòu)】 山東大學(xué)藥學(xué)院生化與生物技術(shù)藥物研究所；
【摘要】 惡性腫瘤一直以來都是全球范圍內(nèi)的熱門課題,腫瘤細胞的惡性轉(zhuǎn)移是腫瘤致死率居高不下的重要原因。研究發(fā)現(xiàn),肝素酶(Heparanase,HPA)在腫瘤發(fā)展的過程中起關(guān)鍵作用,是抗腫瘤治療的重要靶點;肝素酶抑制劑,通過降低HPA的活性或抑制HPA的表達,有效抑制腫瘤細胞的侵襲和遷移,是頗具潛力的抗腫瘤治療藥物。文章對HPA作為腫瘤治療靶點以及針對該靶點的抗腫瘤新藥研發(fā)進行了綜述,重點介紹了具有干擾HPA活性的底物類似物——肝素衍生物SST0001和硫酸化寡糖PG545、小分子化合物,以及抑制HPA表達的小干擾RNA(siRNA)等,為設(shè)計合理、高效的肝素酶抑制劑提供參考。